Aspirina
Në temperaturën e ambientit paraqitet si një trup i ngurtë me
kristale pa ngjyrë; pak e tretshme në ujë (3 g/l), shumë e tretshme në
etanol.
Aspirina përbën detyrën e saj si analgjezik (qetësues) për dhimbje të
durueshme, si antipiretik (për të reduktuar ethen) dhe si
antiinflamator. Ka po ashtu një efekt antikoagulant (kundër mpiksjes së
gjakut) dhe fluidifikues mbi gjakun, prandaj përdorimi i saj në doza të
vogla ndihmon për të parandaluar për një kohë të gjatë ataket kardiake.
Në të kaluarën aspirina ka patur një detyrë të madhe në luftimin e
simptomave të gripit; ndërsa sot preferohen barna të tjerë, siç është
psh: paracetamoli.
Një dozë e vogël aspirine për një kohë të gjatë bllokon në mënyrë të
pakthyeshme formimin e tromboksanit A2 në trombocite, me një efekt frenues mbi grumbullimin e trombociteve që përkthehet në një
fluidifikim të gjakut. Kjo veçori e bën të dobishme për të reduktuar
incidencën e infarkteve. Aspirina e prodhuar për këtë qëllim zakonisht
paketohet në 100 mg; doza të forta aspirine shpesh jepen si recetë
menjëherë pas atakeve kardiake akute.
Efektet e saja anësore më të padëshirueshme, kryesisht në doza të larta,
përfshijnë traktin gastrointestinal, nga ku mund të shkaktojë ulçera
dhe hemorragji. Mekanizmi i veprimit nënkupton reduktimin e sintezës së
substancave që mbrojnë mukozën gastrike. Një efekt tjetër i padëshiruar,
në sajë të veçorive të saja antikoagulante, është shtimi i humbjes së
gjakut tek gratë gjatë menstruacioneve.
Zbulimi i aspirinës.Emri ”aspirina” e ka prejardhjen nga Bayer Company më 6 mars 1899, të
cilët formuluan parashtesën “a” (për grupin acetil) me “spir” (nga bima
Spiraea, nga ku del acidi spireik, ose acidi salicilik) dhe me
prapashtesën “****” (që përdorej në përgjithësi për ilaçet e epokës).
Sipas gojëdhanave në të kaluarën ekzistonte një popull i cili nuk
sëmurej kurrë; një popull i tillë hante gjethet e salicit. Hipokrati, i
konsideruar si babai i mjeksisë, përshkroi në shek.V para erës së re një
pluhur të marrë nga lëvorja e salicit që ishte e dobishme për të
lehtësuar dhimbjet dhe për të reduktuar ethen. Një mjet shërimi i tillë
është cituar edhe nga egjiptianët e vjetër. Edhe amerikanët e njihnin
dhe e përdornin për të kuruar dhimbjen e kokës, ethen, dhimbjen e
muskujve, reumatizmën dhe të dridhurat.
Substanca aktive e ekstraktit te lëvores së salicit të bardhë (Salix
alba), u kristalizua në 1828 nga Henri Leroux, një farmacist francez,
dhe nga Raffaele Piria, një kimist italian. Salicina është
mjaftueshmërisht acide kur tretet në ujë, për këtë u quajt dhe acid
salicilik. Përbërja u izolua edhe nga bimët ulmaria (Spiraea ulmaria)
nga disa kërkues gjermanë në 1839.
Në 1897 Felix Hoffman, pas idesë së superiorit të tij Arthur Eichngrun,
kimistë që punonin pranë Friedrich Bayer & Co. përftuan grupin
hidroksil (OH-) të acidit salicilik me një grup acetil, duke formuar
kështu acidin acetil salicilik. Një përbërje e tillë paraqiste të
njëjtat efekte terapeutike të acidit salicilik, por me më pak efekte
anësore. Lindi kështu ilaçi i parë sintetik, një molekulë e re, jo më
një kopje e një molekule që ekzistonte tashmë në natyrë…dhe kështu lindi
industria farmaceutike moderne.
Mekanizmi i veprimit të aspirinës u njoh më me hollësi vetëm në 1970.
Si funksionon aspirina?
Në një zbulim që e kurorëzoi me çmimin Nobel, londinezi John Vane tregoi
se aspirina në organizmin e njeriut bllokon prodhimin e
prostaglandinave dhe të tromboksanëve. Kjo ndodh sepse enzima
ciklooksigjenaza (e përfshirë në sintezën e tyre) frenohet në mënyrë të
pakthyeshme kur aspirina e acetilon.
Prostaglandinat janë hormone lokalë të prodhuar nga trupi ynë dhe që
kanë funksione të ndryshme, mes këtyre janë transmetimi i sinjalit të
dhimbjes në tru dhe modulimi i temperaturës së trupit në nivel të hipotalamusit.
Tromboksanët janë të përgjegjshëm për grumbullimin e trombociteve, që
formojnë koagulat (copëzat e mpiksura) e gjakut. Ataket kardiake
rrjedhin në sajë të bllokimit të vazave të gjakut nga copëza gjaku të
mpiksur. Përdorimi i një sasie të vogël aspirine çon në një reduktim të
numrit të koagulave; efekti anësor është një aftësi më e vogël e gjakut
për tu mpiksur, që përkthehet në një hemorragji më të madhe në raste
plagosjeje.
Kërkime më bashkëkohore kanë treguar se ekzistojnë dy lloj
ciklooksigjenazash (COX-1 dhe COX-2). Aspirina i frenon te dyja. Barna
të reja antiinflamatore jo steroide, të quajtur “frenues selektivë të
COX-2”, përdoren me shpresën që të paraqesin efekte anësore më pak të
dëmshme në lidhje me sistemin gastrointestinal.
Përdorimet terapeutike
Aspirina është një nga barnat më të përdorshme në trajtimin e dhimbjeve
të lehta, që përfshin atë të migrenës dhe ethes. Shpesh kombinohet me
qetësues të tjerë. Aspirina është përdorur së bashku me barna të tjerë
antiinflamatorë jo steroidë dheanalgjezikë opioidë në trajtimin e dhimbjes shoqëruese të kancerit.
Në doza të larta, aspirina me salicilate të tjerë përdoren në trajtimin e
ethes reumatizmale, artritit reumatoid dhe artikulacioneve inflamatore.
Në doza më të vogla, aspirina frenon grumbullimin e trombociteve dhe po
ashtu ul incidencën e atakeve iskemike të përkohshme dhe anginës së
paqëndrueshme tek burrat. Po ashtu përdoret në trajtimin e perikarditit,
sëmundjeve te arterieve koronare dhe infarktit akut të miokardit. Doza
të vogla të aspirinës janë të rekomandueshme për parandalimin e goditjes
dhe të pacientëve me infarkt miokardi. Mendohet se gratë përfitojnë më
pak nga aspirina sesa burrat.
Kundërindikacionet Aspirina duhet të shmanget nga ato persona që janë alergjikë ndaj ibuprofenit dhe naproksenit.
Kujdes duhet bërë për ato që janë me astmë.
Në përgjithësi rekomandohet të kërkohet ndihmë mjekësore nëse simptomat nuk përmirësohen pas disa ditë terapie.
Kujdes duhet bërë në pacientët me sëmudje të veshkave, ulçera peptike, diabet ose gastrite.
Përdorimi i aspirinës me alkool ose varfarinë i rrit mundësitë për hemorragji gastrointesitnale (gjakrrjedhje te stomakut).
Fëmijëve nën moshën 12 vjeç nuk u rekomandohet përdorimi i aspirinës
në simptomat e të ftohtit ose gripit, sepse kjo ka lidhje me sindromin
Reye (dëmtim i qelizave të mëlçisë).
Pacientët me hemofili ose tendenca të tjera gjakrrjedhjeje nuk duhet të marrin salicilate.
Disa burime rekomandojnë se pacientët me hipertiroidizëm duhet të shmnagin aspirinën sepse ajo rrit nivelet e T4.
Aspirina dihet se shkakton anemi hemolitike në personat të cilët kanë
sëmundjen gjenetike të mungesës së glukozë-6-fosfat dehidrogjenazës,
kryesisht në doza të larta.
Efektet anësore
Ankesa gastrointestinale (çrregullime të stomakut, djegësirë stomaku,
humbje të vogla gjaku). Për shmangien e këtyre problemeve, rekomandohet
që aspirina të merret në ose pas vakteve ushqimore.
Ankesa të rënda gastrointestinale (hemorragji të mëdha dhe/ose
ulçeracione) që kërkojnë ndërpreje dhe trajtim të menjëhershëm. Pacientë
që marrin doza të larta ose që i nënshtrohen trajtimit për një kohë të
gjatë duhet të marrin mbrojtësa gastrikë me doza të larta antiacidesh,
ranitidinë ose omeprazol.
Efekte qëndrore (marrje mendsh, humbje dëgjimi, marramendje,
shqetësime me të pamit dhe dhimbje koke). Sa më e lartë doza ditore, aq
më shumë mundësi ka të shfaqen efektet anësore të sistemit nervor
qëndror.
Djersitje kryesisht në doza të mëdha.
Trajtimi për një kohë të gjatë me doza të larta (artriti dhe ethja
reumatizmale): shpesh shtimi i enzimave të mëlçisë pa simptoma, rrallë
dëmtime të kthyeshme të mëlçisë. Në këto raste ndodh sindroma fatale
Reye. Kjo sindromë ka të bëjë me shkatërrimin dhjamor të qelizave të
mëlçisë. Përfundimisht deri në 30% të atyre që vuajnë do të vdesin. Një
trajtim i menjëhershëm spitalor mund të jetë shpëtim për jetën. Nefriti kronik me përdorim të gjatë, zakonisht nëse përdoret në kombinim me qetësues të tjerë.
Rrallë herë mund të shkaktojë reaksione të lëkurës, angioedemë dhe bronkospazëm. KSH